今天群里有姐妹提到了补佳乐,这真是一个保胎的常用药,越是常见越容易出问题,导致它竟然成为圈内最熟悉的陌生药。
今天我们就重点来科普它,希望通过这篇科普能让姐妹们对它有个正确的了解。
01补佳乐的主要作用
①促进内膜生长
补佳乐又叫戊酸雌二醇,在辅助生殖技术助孕过程中,我们大多是利用补佳乐来补充体内的雌激素缺乏和促进子宫内膜腺体和间质的增殖、修复,通俗的来说,就是促进内膜生长。
②促进胚胎着床
补佳乐是人体内源性雌激素17β-E2的前体物质,能为子宫内膜生长补充必须的雌激素,刺激宫颈黏液分泌并降低其粘稠度,便于精子穿透,促进子宫内膜生长和容受性增加,有助于胚胎着床,明显提高妊娠成功率和减少早期流产的发生。
③调整月经周期
应用补佳乐的主要成分戊酸雌二醇和孕激素序贯治疗,可模拟自然月经周期中卵巢的内分泌变化,使子宫内膜发生相应变化,引起周期性脱落,同时反馈调节下丘脑-垂体-卵巢轴,从而建立正常的月经周期。
但此方法主要用于青春期调经,对有生育要求的月经不调女性,应检查内分泌激素和生殖超声等,评估卵巢储备功能和排卵情况,进行针对性治疗。
02口服血值变化规律
乔杰主编的黄体支持与孕激素补充专家共识及解读一书中提到:
口服戊酸雌二醇(补佳乐、E2V)1mg通常4-9小时达到雌二醇的最高血清浓度,约为15pg/mL,服药后24小时内血清雌二醇(E2)浓度下降至约8pg/mL。
多次给药后观察到,血清E2水平较单次剂量时约高2倍,E2浓度的平均值在15pg/mL(最低水平)-30pg/mL(最高水平)之间。
停用E2V片后2-3天内,E2、雌酮(E0)浓度恢复到治疗前的水平。如果阴道给药,E2V不能脱戊酸,吸收少,故仍建议口服给药。
又有药物研究及国外文献观察,1mg/d戊酸雌二醇口服,产生约50pg/ml雌二醇和160pg/ml雌酮血药浓度。
2mg/d的剂量到达循环后产生60pg/ml雌二醇和300pg/ml雌酮水平。
虽然业内对补佳乐口服血值水平意见不同,但相比于口服补佳乐对血值提高缓慢,芬吗通则可以更快达到高水平血清雌二醇水平。
阴道放置芬吗通白色片(1mg17β雌二醇)后,E2血药浓度高达589.65ng/L,药效为芬吗通的几十倍。
03好搭档阿司匹林
补佳乐虽然有诸多的好处,但是它也有一个小缺陷,这个缺陷在我们圈子里却很致命,这就是血栓的风险。
我们来看看补佳乐的药品说明书对这块是如何界定的:
①静脉血栓
随机对照研究和流行病学研究均表明,形成静脉血栓栓塞(VTE)的相对风险增加,如深静脉血栓或肺栓塞。因此给有VTE风险因素的妇女进行激素替代治疗(HRT)前应与患者商量以仔细权衡利弊。
②动脉血栓
CEE单独用药或与MPA联合用药的两个大规模临床研究中,观察到作为次要观察指标的中风的风险增加率为30-40%。不能确定其他HRT产品或非口服给药途径的产品是否可观察到上述结果。
所以在服用补佳乐的过程中,一般添加阿司匹林肠溶片的主要目的在于预防血栓的形成。阿司匹林肠溶片通过抑制血小板聚集来防止血栓形成。
04会抑制排卵吗
补佳乐一般是促进子宫内膜发育,有助于卵泡发育,药品说明书中白纸黑字也是这么写的:
使用戊酸雌二醇片期间不会抑制排卵,也基本不影响内源性激素的生成。
但我们说抛开剂量谈毒性就是耍流氓,激素类用药更是。
雌激素对丘脑下部及垂体的作用能起正、负反馈作用,小剂量连续应用起兴奋作用,使分泌促性腺激素,促进卵巢功能恢复;大剂量则抑制卵泡发育及排卵。
那么有姐妹问了,到底多少算小剂量,多少算大剂量呢?
圈姐查到的资料是,每天一片为小剂量,每天两片及以上就算相对大剂量了,就可能达到抑制卵泡发育了。
05你还需规避这些
①胆囊疾病
已知雌激素可以增加胆结石的发生,某些女性在雌激素治疗期间易发生胆囊疾病。
②乳腺癌
服用雌激素与乳腺癌发病率有关,但停药几年后,风险会消失
③子宫内膜癌
长期使用增加乳腺癌发病风险,在治疗方案中加入适当的孕激素,可以消除这种风险的增加。
④肝脏肿瘤
使用激素后,在罕见病例观察到肝脏良性肿瘤,甚至在更罕见的病例观察到肝脏恶性肿瘤。如果发生上腹疼痛,肝脏肿大或腹腔内出血的体征,鉴别诊断应考虑肝脏肿瘤。
⑤其他情况
一旦服药期间发现肝功能异常,请立即停止服药
甘油三酯中度升高的女性需要特别的监测,服药可能会有发生急性胰腺炎的危险。
可能对外周胰岛素抵抗和糖耐量有影响,但糖尿病患者使用补佳乐时通常不需要改变治疗方案。但对使用补佳乐的糖尿病女性应仔细监测。
某些患者可发生雌激素刺激的不良反应,如异常的子宫出血。治疗期间发生频繁或持续异常的子宫出血时应进行子宫内膜检查。
在雌激素的影响下,子宫平滑肌瘤(肌瘤)的体积可能增大,应该中止治疗。
如果在治疗过程中子宫内膜异位症被激活,建议中止治疗。
如果疑有泌乳素瘤,在开始治疗前应排除。
有黄褐斑倾向的妇女,在使用补佳乐期间应避免阳光或紫外线照射。
06与芬吗通区别
首先,它俩规格不同,一片补佳乐=1mg雌二醇,芬吗通白片=雌二醇1mg,芬吗通红片=雌二醇2mg,芬吗通灰片=雌二醇1mg和地屈孕酮10mg,芬吗通黄片=雌二醇2mg和地屈孕酮10mg
其次,同是雌激素,成分也不同。补佳乐属于酯基结构雌激素,一般口服,芬吗通雌二醇属于微粉化雌激素,一般阴道使用,它的整个结构跟女性卵巢所分泌的这种天然的雌二醇是完全一样的。
再次,生物利用度不同,补佳乐不能直接被人体所吸收,口服后,只有大约3%的雌二醇得到生物利用,而芬吗通不需要经过肝脏代谢就可以直接起效。
所以,在生物利用度上面,“芬吗通”的这种生物利用度要比“补佳乐”高得多,同时,它对肝功能的影响比较小。
如果你把“补佳乐”用于外用,比如说经阴道用药的话,那很有可能这个根本不起效。